RECEPTORES MUSCARINICOS: ESTUDIO DE LA UNION DE AGONISTAS.

Autor: PAVIA MOLINA JOSE
Año: 1988
Universidad: MALAGA
Centro de realización: FACULTAD DE MEDICINA: DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA. PERTENECIENTE AL AREA DE CONOCIMIENTO DE FARMACOLOGIA-FISIOLOGIA-PEDIATRIA.
Centro de lectura: MEDICINA
Director:
Tribunal: GONZALEZ BARON SALVADOR , SAINZ MARTINEZ JESUS , SOLANO GARCIA ANA , AZNAR LOPEZ JOSE , NARVAEZ BUENO JOSE ANGEL
Resumen de la tesis

SE HA REALIZADO UN ESTUDIO SOBRE LA UNION DE DIVERSOS FARMACOS AGONISTAS A LOS DISTINTOS SUBTIPOS DE RECEPTORES MUSCARINICOS A NIVEL CENTRAL, ASI COMO LA INFLUENCIA DE FACTORES MODULADORES DE DICHA UNION POR MEDIO DE TRES MODELOS EXPERIMENTALES QUE ESTUDIABAN LA UNION A LA POBLACION GLOBAL, RECEPTOR SUBTIPO M1 Y RECEPTOR SUBTIPO M2. LOS RADIOLIGANDOS UTILIZADOS FUERON 3H-N-METIL-ESCOPOLAMINA Y 3H-PIRENZEPINA, Y COMO FARMACOS AGONISTAS, CARBACOL, OXOTREMORINA, PILOCARPINA Y ARECOLINA. TODOS LOS FARMACOS ESTUDIADOS PRESENTARON UN PETRON DE UNION COMPLEJO Y FUERON CAPACES DE DISCRIMINAR ENTRE DOS SITIOS DE UNION CUANDO SE ESTUDIO ESTA A LA POBLACION GLOBAL DE RECEPTORES MUSCARINICOS Y A NIVEL DEL SUBTIPO M2. NO FUE ASI SOBRE EL RECEPTOR SUBTIPO M1, EN EL CUAL DOS DE LOS FARMACOS, LA OXOTREMORINA Y LA PILOCARPINA SE AJUSTARON A UN SOLO SITIO DE UNION. EL RANGO DE AFINIDADES ENCONTRADO EN TODOS LOS CASOS FUE OXOTREMORINA PILOCARPINA ARECOLINA CARBACOL. EN TODOS LOS CASOS SE OBTUVO MAYOR PROPORCION DE SITIOS DE UNION DE BAJA AFINIDAD QUE DE ALTA AFINIDAD PARA AGONISTAS CUANDO EL AJUSTE SE REALIZO PARA DOS SITIOS DE UNION. EL SODIO TIENE UN DEBIL EFECTO MODULADOR CONSISTENTE EN UN AUMENTO DE LA AFINIDAD A BAJAS CONCENTRACIONES Y UNA DISMINUCION A MEDIDA QUE AUMENTAMOS LA CONCENTRACION. LOS NUCLEOTIDOS DE GUANINA (GPPNHP) DISMINUYEN LA AFINIDAD DEL RECEPTOR MUSCARINICO TANTO DE LA POBLACION GLOBAL COMO DE LOS DISTINTOS SUBTIPOS PARA AGONISTAS. LA N-ETILMALEIMIDA AUMENTA LA AFINIDAD PARA AGONISTAS EN LOS TRES MODELOS EXPERIMENTALES ESTUDIADOS.
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