ESTUDIO DE LA UNION DE 3-H-NECA A LOS RECEPTORES ADONOSINICOS A TRAVES DE DIVERSOS PROGRAMAS DE ORDENADOR

Autor: GARCIA RUIZ ANTONIO
Año: 1986
Universidad: MALAGA
Centro de realización: FACULTAD DE MEDICINA DE MALAGA
Centro de lectura: MEDICINA
Director:
Tribunal: PEREZ DE VARGAS Y FERRONI IGNACIO , SANCHEZ GARCIA ADELA , SAIZ MARTINEZ JESUS , GARRIDO TORO ANTONIO , MARTOS CRESPO FRANCISCO
Resumen de la tesis

LA ADENOSINA CONSTITUYE EN LA ACTUALIDAD UN SERIO CANDIDATO A NEUROTRANSMISOR TANTO A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO A NIVEL PERIFERICO. LOS EFECTOS BIOLOGICOS DE ESTE COMPUESTO (SEDACION VASODILATACION BRONCOCONSTRICCION ETC.) SE REALIZAN A TRAVES DE SU INTERACCION CON RECEPTORES DE MEMBRANA QUE MODULAN LA NEUROTRANSMISION CENTRAL Y VEGETATIVA. ESTOS SITIOS DE UNION ESPECIFICOS SE HAN CLASIFICADO EN RECEPTORES ADENOSINICOS A1 Y A2 DE LOS QUE ELSEGUNDO TIPO SE ENCUENTRA EN LA ACTUALIDAD MENOS ESTUDIADO. EL OBJETIVO DE ESTE TRABAJO HA SIDO CARACTERIZAR DICHO SUBTIPO A2 EN MEMBRANA DE CEREBRO DE RATA MEDIANTE INCUBACION IN VITRO CON EL RADIOLIGANDO 3H-N-5-ETIL-CARBOXAMIDA-ADENOSINA (3-NECA) ESTUDIANDO SU UNION EN SITUACION DE EQUILIBRIO (SATURACION Y DESPLAZAMIENTO POR COMPUESTOS ADENILICOS Y ANALOGOS NO MARCADOS) Y ESTUDIOS CINETICOS (ASOCIACION Y DISOCIACION). LA VALORACION DE LOS DATOS EXPERIMENTALES SE REALIZO MEDIANTE EL PROGRAMA LIGAND DE MUNSON Y RUDBARD. LOS RESULTADOS MUESTRAN QUE EL RADIOLIGANDO 3H-NECA SE UNE A UNA POBLACION UNIFORME DE RECEPTORES ADENOSINICOS CON UNA CONSTANTE DE DISOCIACION DE 35 NM Y UNA DENSIDAD MAXIMA DE RECEPTORES DE 2.4 10 -9 M-L. TODOS LOS FARMACOS ESTUDIADOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DISCRIMINARON ENTRE DOS POBLACIONES DE RECEPTORES ADENOSINICOS CON EL SIGUIENTE PERFIL: - L-FENILISOPROPILADENOSINA CICLOHEXILADENOSINA CLOROADENOSINA NECA BENZILADENOSINA METILADENOSINA COMPATIBLE CON EL SUBTIPO AL. - NECA CLOROADENOSINA L-FENIDISOPROPILADENOSINA BENZILADENOSINA METILADENOSINA CICLOHEXILADENOSINA COMPATIBLE CON EL SUBTIPO A2. EN RESUMEN 3H-NECA MUESTRA UNA AFINIDAD INTERMEDIA POR LOS RECEPTORES ADENOSINICOS Y NO DISCRIMINA ENTRE LOS SUBTIPOS A1 Y A2 DESCRITOS POR LO QUE NO PUEDE CONSIDERARSE UN RADIOLIGANDO ESPECIALMENTE UTIL PARA CARACTERIZAR EL SUBTIPO A2 ADENOSINICO.
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