DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION BIOLOGICA PRELIMINAR DE NUEVOS INDOLES CON AFINIDAD POR LOS RECEPTORES 5-HT3 A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Autor: ORTS LLOPIS LUIS
Año: 1995
Universidad: NAVARRA
Centro de realización: DEPARTAMENTO: QUIMICA ORGANICA Y FARMACEUTICA PROGRAMA DE DOCTORADO: DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACION BIOLOGICA DE MEDICAMENTOS
Centro de lectura: FARMACIA
Director: MONGE VEGA ANTONIO
Tribunal: FOS GALVE DANIEL , FERNANDEZ ALVAREZ ELDIBERTO , OCHOA DE RETANA MENDIBIL ANA MARIA , LASHERAS ALDAZ BERTA , ALDANA MORAZA IGNACIO
Resumen de la tesis

SE HA LLEVADO A CABO EL DISEÑO Y LA SINTESIS DE NUEVOS INDOLES PARA SU POSTERIOR EVALUACION BIOLOGICA DE LA AFINIDAD HACIA RECEPTORES 5-HT3. LOS COMPUESTOS SINTETIZADOS SON EL RESULTADO DE LA CONDENSACION DE DERIVADOS INDOL-3-CARBALDEHIDO CON AMINAS PRIMARIAS TANTO CICLICAS COMO LINEALES. DE LOS COMPUESTOS EVALUADOS, TRES DE ELLOS CAUSAN UN DESPLAZAMIENTO SIGNIFICATIVO DEL LIGANDO TRITIADO (3H)BBL43694; DE ELLOS EL MAS POTENTE RESULTA SER 2-CLORO-1-METIL-3-(N-(3-QUINUCLIDIL)IMINO)INDOL (1.B) CON UN VALOR DE IC50=5,15 X 10-8. ADEMAS, Y COMO PRUEBA COMPLEMENTARIA SE HA EVALUADO LA INHIBICION DE DICHOS COMPUESTOS POR LA ENZIMA MONOAMINO OXIDASA, TAMBIEN A NIVEL DE SNC. SE HA OBSERVADO QUE TRES DE LOS PRODUCTOS PROBADOS PRESENTAN UNA INHIBICION MAYOR DEL 80% HACIA LA ENZIMA A UNA DOSIS DE 10-3, SIENDO EN ALGUNOS CASOS MAS INTENSA QUE EL DEPRENILO, UTILIZADO COMO PATRON. ENTRE ESTOS TRES COMPUESTOS SE ENCUENTRA 2-CLORO-1-METIL-3-(N-(3-QUINUCLIDIL) IMINOINDOL (1.B), CUYA ACTIVIDAD BIOLOGICA A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL PARECE RELEVANTE.
Materias relacionadas